络活喜(苯磺酸氨氯地平片NORVASC)

络活喜(苯磺酸氨氯地平片NORVASC)

本品适用于高血压的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。

慢性稳定性心绞痛

本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。

血管痉挛性心绞痛（Prinzmetal’s 或变异型心绞痛）

本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。

经血管造影证实的冠心病

经血管造影证实为冠心病，但射血分数≥40％且无心衰的患者，本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险。

5mg/28片装。

成人：通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始剂量为2.5mg，每日一次；此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。

剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，可更快地进行剂量调整。

治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数患者的有效剂量为10mg，每日一次。

治疗冠心病的推荐剂量为5-10mg，每日一次。在临床研究中，大多数患者需要10mg／日的剂量。

成人患者：氨氯地平的降压疗效在15个双盲、随机、安慰剂对照的研究中得到了证实，其中氨氯地平组800人，安慰剂组538人。安慰剂校正后，接受每天一次本品给药治疗的轻中度高血压患者用药后24小时卧位和立位血压下降有统计学意义，平均立位血压降低12／6mmHg，卧位血压降低13／7mmHg。间隔24小时给药观察到药物降压作用可持续24小时（降压峰值和谷值效果几乎相同）。用药时间达到1年的患者未显示对药物的耐受性。3个平行、固定剂量的剂量反应研究显示：在推荐剂量范围内，卧位和立位血压的降低是呈剂量相关的。药物对年轻人和老年人患者舒张压的作用效果相仿。对老年患者收缩压的影响大些，可能与其收缩压基线较高有关。对黑色人种与白色人种的作用相仿。

儿童患者；268名6岁至17岁的高血压患者首先随机接受氨氯地平2.5或5mg，每日一次，4个星期，然后再次随机接受同样剂量的氨氯地平或安慰剂治疗4个星期。在8周结束后，接受5mg氨氯地平治疗患者的血压要低于再次随机给予安慰剂患者。药物降压强度难以量化，但是应用5mg的剂量收缩压下降小于5mmHg。不良事件与成人相似。

氨氯地平5-10mg／日，在运动诱发的心绞痛中的作用，已在8个安慰剂对照，双盲的临床研究中得到评估，研究持续时间为6周，共包括1038名慢性稳定性心绞痛患者（684人使用氨氯地平片，354人使用安慰剂）。其中5个研究，应用10mg剂量，其运动（脚踏车或活动平板）时间显著增加。氨氯地平10mg与5mg，其症状限制性活动时间平均增加分别为12.8％（63秒）以及7.9％（38秒）。在一些研究中，氨氯地平10mg也能延长发生1mm ST段偏离的时间和降低心绞痛的发作频率。氨氯地平的持久功效在心绞痛患者的长期研究中已被证实。心绞痛患者中血压的降低（4／1mmHg）和心率的变化（+0.3bpm）没有显著临床意义。

一个持续4周，包含50名患者的双盲、安慰剂对照临床研究，氨氯地平治疗能够减少大约4次／周的心绞痛发作，安慰剂组能够减少大约1次凋的心绞痛发作（p＜0.01）。由于临床症状改善不足而退出研究的患者络活喜组为2／23，安慰剂组为7／27。

PREVENT研究入选了825名经血管造影证实为冠心病的患者，随机给予氨氯地平（5-10mg，每日一次）或安慰剂并随访3年。虽然本项研究通过冠状动脉造影并没有发现主要终点一冠状动脉管腔直径发生显著变化，但数据显示冠心病患者因心绞痛发作入院的比例和需行冠脉重建术的比例有降低趋势。

1. 低血压

症状性低血压可能发生，特别是在严重的主动脉狭窄患者中。因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。

2. 心绞痛加重或心肌梗死

极少数患者，特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用苯磺酸氨氯地平治疗或增加剂量时，可出现心绞痛恶化或发生急性心肌梗死。

3. β受体阻滞剂停药

β受体阻滞剂突然停药可能出现危险，由于氨氯地平不是β受体阻滞剂，其对因β受体阻滞剂停药出现的危险不能给予有效保护；任何一种β受体阻滞剂均应逐步停药。

4. 肝功能受损病人的使用

因本品通过肝脏大量代谢，并且肝功能不全患者的血浆清除半衰期（t1/2）为56 小时，因此本品用于重度肝功能不全患者时应缓慢增量。

心血管系统：心律失常（包括室性心动过速以及房颤），心动过缓，胸痛，低血压，外周局部缺血，晕厥，心动过速，体位性头晕，体位性低血压，血管炎。

中枢及外周神经系统：感觉迟钝，周围神经病变，感觉异常，震颤，眩晕。

胃肠系统：食欲减退，便秘，消化不良，吞咽困难，腹泻，肠胃胀气，胰腺炎，呕吐，牙龈增生。

全身：过敏性反应，乏力，背痛，热潮红，全身不适，疼痛，僵直，体重增加，体重下降。

肌骨骼系统：关节痛，关节病，肌肉痛性痉挛，肌痛。

精神病学：性功能障碍（男性和女性），失眠，神经质，抑郁，梦境异常，焦虑，人格障碍。

呼吸系统：呼吸困难，鼻衄。

皮肤及附属物；血管性水肿，多形性红斑，瘙痒，皮疹，红斑疹，斑丘疹。

在安慰剂对照研究中，这些事件的发生率小于1％，但是在所有多剂量的研究中，这些副反应的发生率在1％至2％。

感觉异常：视觉异常，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣。

泌尿系统：尿频，排尿障碍，夜尿。

自主神经系统：口干，多汗。

营养代谢：高血糖，口渴。

造血系统：白细胞减少，紫癜，血小板减少。

其他偶发的不良反应很难与合用药物的作用或伴随疾病相区分，如心肌梗死或心绞痛。

常规试验室检测数据在氨氯地平治疗中并没有临床显著性的变化。血钾，血糖，甘油三酯，总胆固醇，高密度脂蛋白胆固醇，尿酸，尿素氮或肌酐均没有临床相关变化。

对氨氯地平过敏的病人禁用本品。

妊娠分类C （FDA 分类）

在妊娠妇女中未进行充足且良好对照的研究。只有当潜在受益超过对胎儿的潜在风险时，才可在妊娠期间使用氨氯地平。

当妊娠大鼠及兔在各自的主要器官形成时期经口接受高达10 mg 氨氯地平/kg/天（根据mg/m[sup]2[/sup] 基础换算，分别是人类最大推荐剂量10 mg 的8 倍和23 倍【按照患者体重50 kg计算】）的马来酸氨氯地平时，未发现致畸性或其他胚胎/胎儿毒性。然而在交配前、整个交配和受孕期间接受马来酸氨氯地平（剂量相当于10 mg 氨氯地平/kg/天）治疗14 天的大鼠中，观察到窝数显著减少（大约50%），子宫内死亡数量显著增加（约5 倍）。研究已证明，马来酸氨氯地平在该剂量下能够延长大鼠的受孕期和分娩期。

尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

6 至17 岁儿童高血压患者应用本品的推荐剂量为2.5mg 至5mg ，每日一次。尚无儿童患者每日应用本品5mg 以上剂量的研究。

尚无本品对6 岁以下儿童患者的血压影响资料。