辛伐他汀片10mg 100錠 リポバス錠 Lipobas Tablets Simvastatin 降血脂

描述

Lipovas 辛伐他汀片 是一种他汀类降脂药，主要用于治疗高胆固醇血症及混合型高脂血症，通过抑制 HMG-CoA 还原酶减少胆固醇合成。适用于饮食控制及其他非药物治疗效果不佳的患者，可降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），并升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C），同时用于冠心病患者以减少心肌梗死、脑卒中及血管重建手术风险。

药品基本信息

1. 通用名称：辛伐他汀（Simvastatin）
2. 英文名称：LIPOVAS Tablets 5/10/20
3. 商品名称：リポバス錠
4. 剂型：片剂（裸錠）
5. 适应证：高脂血症、家族性高胆固醇血症。
6. 成分：
   • 有效成分：每片含辛伐他汀 5mg/10mg/20mg。
   • 添加剤：乳糖水和物、結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、加水分解ゼラチン、クロスポビドン、クエン酸水和物、ブチルヒドロキシアニソール、ステアリン酸マグネシウム。
7. 性状：
   • リポバス錠 5：白色圆形裸錠，直径 6.4mm，厚 2.4mm，識別コード 726。
   • リポバス錠 10：白色圆形裸錠，直径 8.0mm，厚 3.0mm，識別コード 735。
   • リポバス錠 20：白色橢圓形裸錠，長径 14.0mm，短径 7.5mm，厚 4.6mm，識別コード 740。

用法用量

• 通常剂量：成人每日 1 次，每次 5mg，晚餐后口服，可根据年龄及症状调整，最大剂量不超过 20mg / 日。
• 服用时间：因胆固醇合成夜间活跃，建议晚餐后服用以增强疗效。

禁忌

1. 对本剂成分过敏者。
2. 严重肝功能障碍患者。
3. 孕妇、可能妊娠的女性及哺乳期妇女。
4. 正在服用伊曲康唑、咪康唑、泊沙康唑、阿扎那韦、沙奎那韦甲磺酸盐、考比司他等制剂的患者。

注意事项

1. 特殊人群

• 肝肾功能障碍患者：肝功能不全者慎用，肾功能障碍者与贝特类药物联用需控制剂量≤10mg / 日，监测肌酸激酶（CK）及肾功能。
• 高龄者：生理功能低下，需减量并警惕横纹肌溶解风险。
• 甲状腺功能低下、肌病病史者：易发生横纹肌溶解，需密切监测。

2. 用药指导

• 用药前需进行饮食疗法，控制高血压、吸烟等风险因素。
• 定期监测血脂、肝功能及 CK，若疗效不佳或出现肝损伤、肌痛等症状，应停药。
• 避免与葡萄柚汁同服，因其抑制 CYP3A4 代谢，可能升高药物浓度。

3. 药物保存

• 贮法：室温保存，开封后防潮。
• 有效期：3 年。

不良反应

1. 重大副作用

• 横纹肌溶解症：表现为肌肉痛、乏力、CK 升高，可能伴急性肾衰竭。
• 肝损伤：罕见肝炎、黄疸，严重者可致肝衰竭。
• 免疫性肌病：抗 HMGCR 抗体阳性，停药后可能持续，需免疫抑制治疗。

2. 其他副作用

• 消化系统：腹痛、呕吐、腹泻（1% 以下），罕见胰腺炎。
• 肝脏：AST、ALT、γ-GTP 升高（1% 以上）。
• 肌肉：CK 升高、肌肉痉挛（1% 以下）。
• 神经系统：头痛、头晕、认知功能障碍（频率不明）。

药物相互作用

1. 联用禁忌

• CYP3A4 抑制剂：如伊曲康唑、克拉霉素、环孢素等，可能导致横纹肌溶解，禁止联用。
• HIV 蛋白酶抑制剂：如利托那韦，增加肌病风险。

2. 联用注意

• 贝特类药物、烟酸：联用需控制辛伐他汀剂量≤10mg / 日，监测 CK 及肾功能。
• 抗凝血药（华法林）：可能增强抗凝作用，需监测凝血功能。
• 胺碘酮、维拉帕米：可能升高药物浓度，增加肌病风险。

药理作用

1. 作用机制：通过抑制 HMG-CoA 还原酶，减少肝脏胆固醇合成，增强 LDL 受体活性，降低血清总胆固醇及 LDL-C。
2. 降脂作用：降低 LDL-C、VLDL-C，升高 HDL-C，抑制动脉粥样硬化进展。
3. 其他作用：抑制外源性胆固醇吸收，减少血小板聚集。

药代动力学

1. 吸收：口服后迅速吸收，血药浓度达峰时间 1.4～3.7 小时，生物利用度约 5%。
2. 代谢：主要经 CYP3A4 代谢为活性开环酸衍生物。
3. 排泄：以胆汁排泄为主，尿排泄率仅 0.34%～0.42%。

临床研究

• 有效性：国内试验显示，5～20mg / 日剂量下，高脂血症患者有效率达 85.0%，可显著降低总胆固醇、LDL-C，并升高 HDL-C。
• 安全性：常见副作用为肝酶升高、肌肉痛，严重横纹肌溶解症发生率低，与剂量相关。

包装规格

• リポバス錠5mg  100 錠 / 盒（10 片 ×10 板，PTP 包装）
• リポバス錠 10mg 100 錠/ 盒（10 片 ×10 板，PTP 包装）
• リポバス錠 20mg 100 錠 / 盒（10 片 ×10 板，PTP 包装）。

生产信息

生产企业：オルガノン株式会社